| Nom del producte | Saxagliptina (BMS-477118) |
| Número CAS | 361442-04-8 |
| Fórmula molecular | C₁₈H₂₅N₃O₂ |
| Pes molecular | 315,4 g/mol (anhidre) |
| Codi de desenvolupament | BMS-477118 |
| Aparença | Pols sòlid de blanc a blanc-/groc pàl·lid |
| Puresa | 98-99% (per HPLC) |
| Solubilitat | DMSO: 2 mg/ml, clar; Insoluble en aigua i etanol |
| UNII | 9GB927LAJW |
| Condicions d'emmagatzematge | Curt{0}}terme (dies–setmanes): 0–4 graus ; Llarg-term (mesos): -20 graus |
Descripció dels productes
Què és Saxagliptin BMS-477118?
La saxagliptina (BMS-477118) és un inhibidor potent, selectiu, reversible i actiu per via oral de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4).
Aprovat originalment per al tractament de la diabetis mellitus tipus 2, la saxagliptina actua inhibint l'enzim DPP-4, que allarga la vida mitjana de les hormones incretines (GLP-1 i GIP), estimulant així la secreció d'insulina i suprimint l'alliberament de glucagó.
Aplicacions de Saxagliptin BMS-477118
1.Aplicació aprovada: diabetis mellitus tipus 2
1.1 Estat d'aprovació normativa
| Tipus d'aplicació | Règim | Evidència |
|---|---|---|
| Monoteràpia | Adjunt a la dieta i l'exercici per al control glucèmic | Assaig de fase 3 validat |
| Afegiu-a la insulina | Saxagliptina 5 mg + insulina (± metformina) | Fase 3 (NCT00757588), n=455 |
| Afegiu-a Metformina IR | Saxagliptina 2,5 mg BID + Metformina IR | Fase 3 (NCT00885378), n=166 |
| Afegiu-a Dapagliflozin | Saxagliptina 5 mg + Dapagliflozina 10 mg | Combinació de-dosi fixa Qtern® |
1.2 Dades clíniques de la fase 3: saxagliptina + insulina (NCT00757588)
Assaig de fase 3 multicèntric, aleatoritzat i doble-cec en 455 pacients amb DM2:
| Punt final | Placebo + insulina | Saxagliptina 5 mg + insulina | Diferència |
|---|---|---|---|
| Canvi HbA1c (mitjana adj.) | -0.32% | -0.73% | -0.41% |
| Canvi de glucosa en dejuni | -6,1 mg/dL | -10,1 mg/dL | -4,0 mg/dL |
| AUC de la glucosa postprandial | -718,8 mg·min/dL | -4.548,5 mg·min/dL | -3,829.7 |
| HbA1c<7% Achievers | 6.7% | 17.3% | +10.6% |
| Canvi de dosi d'insulina | +5.01 unitats | +1.71 unitats | 3,3 unitats estalviades/dia |
1.3 Dades clíniques de la fase 3: saxagliptina + metformina (NCT00885378)
Assaig de fase 3 en 166 pacients amb DM2 inadequadament controlats amb metformina sola:
| Punt final | Placebo + Metformina IR | Saxagliptina 2,5 mg BID + Metformina IR |
|---|---|---|
| Canvi de glucosa en dejuni (mitjana adj.) | -4,22 mg/dL | -13,73 mg/dL |
| HbA1c<7% Achievers | 24.2% | 37.5% |
| HbA1c Menor o igual al 6,5% Achievers | 10.7% | 24.6% |
Resum de seguretat:
| Esdeveniment | Placebo + metformina | Saxagliptina + Metformina |
|---|---|---|
| Major o igual a 1 esdeveniment advers | 34 pacients | 19 pacients |
| Esdeveniments adversos relacionats | 3 pacients | 1 pacient |
| Esdeveniments adversos greus | 1 pacient | 1 pacient |
| Esdeveniments d'hipoglucèmia | 1 pacient | 4 pacients |
2.Per a la cerca d'usuaris
| Tipus d'intenció de cerca | Consulta típica |
| Indicacions aprovades | "Saxagliptina diabetis" / "Onglyza" |
| Dades d'aplicació clínica | "Assaig de fase 3 de saxagliptina" / "Resultats de l'assaig clínic" |
| Recerca emergent | "colitis de saxagliptina" / "inflamació inhibidora de DPP-4" |
| Teràpia combinada | "Combinació de saxagliptina" / "Qtern" / "Kombiglyze XR" |
| Informació de seguretat | "Seguretat de la saxagliptina" / "risc d'hipoglucèmia" |
Beneficis de seguretat i tolerabilitat de Saxagliptin BMS-477118
La saxagliptina ofereix un perfil de seguretat favorable en comparació amb altres agents antidiabètics:
| Paràmetre | Benefici |
|---|---|
| Risc d'hipoglucèmia | Molt baix (mecanisme-depenent de la glucosa) . |
| Efecte de pes | Neutre (sense augment de pes). |
| Seguretat cardiovascular | Efectes adversos mínims en comparació amb altres agents antidiabètics. |
| Tolerabilitat | Generalment{0}}ben tolerat; esdeveniments adversos similars al placebo. |
| Interaccions de fàrmacs-medicaments | Ben-caracteritzat; requereix un ajust de dosi amb inhibidors potents del CYP3A4. |
Feedback del client
PÀGINA DE CONTACTE
1. Mètodes de consulta:
Correu electrònic:alice@xaheshun.com
WhatsApp:+8618509260106
Missatgeria instantània en línia
2. Informació de contacte:
Nom: Alícia
Telèfon:+8618509260106
Correu electrònic:alice@xaheshun.com
Preguntes freqüents
P: Quin és el número CAS de Saxagliptin i quina forma necessito?
A:Base lliure: CAS 361442-04-8 per a investigació general.
Hidratar: CAS 945667-22-1 per a referència estàndard.
Clorhidrat (HCl): CAS 709031-78-7 amb major solubilitat en aigua per a estudis in vivo.
P: Amb quins estàndards de farmacopea compleix el vostre API de Saxagliptin?
R: La nostra Saxagliptin API (BMS-477118) es fabrica d'acord amb els estàndards actuals de la USP (Farmacopea dels Estats Units) i EP (Farmacopea Europea). Cada lot va acompanyat d'un certificat d'anàlisi (COA) complet que especifica el seu compliment amb els criteris de qualitat internacionals.
P: El vostre API de Saxagliptin es subministra com a forma monohidrat o anhidra?
R: Subministrem comercialment el monohidrat de saxagliptina, que és la forma cristal·lina termodinàmicament estable que s'utilitza en el fàrmac innovador (Onglyza). Això garanteix la bioequivalència i l'estabilitat de la formulació durant la barreja i el comprimit. Les formes cristal·lines o amorfes personalitzades es poden avaluar a petició.
P: Quina és la capacitat d'escala comercial i el MOQ per a Saxagliptin BMS-477118?
R: La nostra instal·lació--d'avantguarda-admet una escala perfecta des demostres a escala-gramper a R+D/assaigs pilot alots comercials de diversos-quilogramsper a la-fabricació genèrica a gran escala. La nostra quantitat de comanda mínima (MOQ) comercial estàndard comença a partir d'1 kg, amb arranjaments flexibles per al desenvolupament de la formulació en fase inicial-.
P: Es pot utilitzar Saxagliptin amb finalitats terapèutiques humanes?
R: No. Només per a ús en recerca.
Etiquetes populars: saxagliptin (bms-477118) api, fabricants de saxagliptin (bms-477118) de la Xina, proveïdors, fàbrica
