| Nom del producte | Lorundrostat en pols |
| Nom complet de la IUPAC | N-[trans-4-(acetilamino)ciclohexil]-2-[4-(5-(4-metilfenil)-1,2,4-triazin-3-il)piperazin-1-il]acetamida |
| Aparença | Sòlid cristal·lí -de blanc apagat a beix pàl·lid |
| Número CAS | 1820940-17-7 |
| Fórmula molecular | C24H33N7O2 |
| Pes molecular | 451,57 g/mol |
| Puresa | Superior o igual al 99% (HPLC) |
| Certificat | KOSHER/HACCP/ISO22000/GMP |
| Solubilitat | DMSO: Lleugerament soluble (0,1–1 mg/mL) - dissolvent estàndard per a la preparació de la solució madre; Aigua / Etanol / Metanol: Pràcticament insoluble; Tampó aquós: solubilitat molt baixa |
| Emmagatzematge | −20 graus, sota atmosfera inert, protegit de la llum |
Descripció dels productes
Què és Lorundrostat?
Lorundrostat API (ingredient farmacèutic actiu) és un inhibidor oral i altament selectiu de l'aldosterona sintasa (CYP11B2) desenvolupat per Mineralys Therapeutics i actualment es troba en assaigs clínics de fase III. El seu mecanisme d'acció principal és reduir la producció d'aldosterona mitjançant la inhibició de l'enzim CYP11B2, utilitzant-se així per tractar la hipertensió no controlada i la hipertensió refractària.
Producte calent
Aplicacions de Lorundrostat
A partir de l'evidència mèdica basada en l'evidència-i el pipeline de desenvolupament clínic, l'aplicació de Lorundrostat es pot resumir sistemàticament en tres àrees d'aplicació bàsiques, totes centrades al nucli fisiopatològic del "desequilibri d'aldosterona".
1: Hipertensió no controlada i hipertensió refractària (aplicació bàsica)
Aquesta és la direcció d'aplicació principal actual de Lorundrostat i la indicació bàsica per a la seva aplicació NDA.
Dades i evidències clíniques:
Llançament de l'assaig-HTN de fase III: es van inscriure 1.083 pacients la pressió arterial dels quals no estava controlada amb 2-5 fàrmacs antihipertensius. A la 6a setmana, la pressió arterial sistòlica del grup de dosi de 50 mg va disminuir en 16,9 mmHg, que va ser significativament millor que la del grup placebo.
2: Hipertensió combinada amb malaltia renal crònica (ERC) i proteinúria
Aquesta és la segona aplicació més potencial de Lorundrostat, dirigida al "cicle viciós" de la hipertensió i l'empitjorament de la funció renal.
Dades i evidències clíniques (Explore-assaig de fase II de CKD):
L'assaig Explore-CKD (NCT06150924) va incloure pacients amb hipertensió no controlada, CKD (eGFR superior o igual a 30) i proteinúria (UACR 200-5000 mg/g) que van rebre teràpia de fons amb SGLT2i i ACEi/ARB.
Beneficis de Lorundrostat
1. Excel·lents beneficis antihipertensius
L'efecte-de reducció de la pressió arterial del Lorundrostat s'ha validat de manera coherent en diversos estudis clínics i meta{1}anàlisis.
Resum de l'evidència bàsica:
| Estudi/Anàlisi | Mida de la mostra | Reducció de PAS (en comparació amb placebo) | Significat clau |
|---|---|---|---|
| Advance-HTN Fase II (vigilància ambulatòria de 24 hores) | 285 | -7.9 mmHg (50mg arm) | S'ha utilitzat la monitorització ambulatòria de la pressió arterial "estàndard d'or", proporcionant resultats clínicament robusts |
| Meta{0}}anàlisi (3 ECA) | 1,568 | PAS a l'oficina -7,94 mmHg; PAS 24h -6,65 mmHg | Evidència d'alt-nivell entre estudis, heterogeneïtat baixa |
| Una altra meta-anàlisi (3 ECA) | 1,426 | Braços de dosi estable--9,81 mmHg | Trobades molt consistents que confirmen una eficàcia robusta |
| Meta-anàlisi + anàlisi seqüencial d'assaig (3 ECA) | 1,562 | PAS a l'oficina -8,26 mmHg; PAD -3,53 mmHg | L'anàlisi seqüencial confirma conclusions sòlides, no |
2. Avantatge mecànic únic: alta selectivitat
Aquest és el benefici bàsic que diferencia Lorundrostat dels agents competidors.
| Dimensió de comparació | Lorundrostat | MRA tradicionals (per exemple, espironolactona) |
|---|---|---|
| Lloc d'Acció | Inhibeix la producció d'aldosterona (intervenció aigües amunt) | Bloqueja el receptor d'aldosterona (l'hormona encara circula) |
| Selectivitat objectiu | CYP11B2 vs CYP11B1=374-fold | No-selectiu |
| Fuga d'aldosterona | Teòricament evitable | Pot ocórrer amb un ús-a llarg termini |
| Risc d'insuficiència suprarenal | 85% de reducció (RR=0.15) | Existeix risc d'interferència de l'eix hormonal |
| Dimensió | Benefici bàsic |
|---|---|
| Eficàcia | Reducció de la PA basada en -evidència- alt (reducció de la PAS de 7,9 a 9,8 mmHg), amb cobertura de la PA ambulatòria de 24 hores |
| Mecanisme | Selectivitat 374 vegades → inhibició de l'aldosterona aigües amunt → interferència mínima de cortisol → reducció del 85% del risc d'insuficiència suprarenal |
| Cobertura de la població | Evidència de benefici en les poblacions d'hipertensió resistent, ERC i OSA; coherent entre la raça, el gènere i l'IMC |
| Valor comercial | Revisió de la FDA en curs (PDUFA desembre 2026); Potencial del primer-de-classe; La finestra del mercat de l'API és previsible i accionable |
Embalatge & Enviament
Feedback del client
PÀGINA DE CONTACTE
1. Mètodes de consulta:
Correu electrònic:alice@xaheshun.com
WhatsApp:+8618509260106
Missatgeria instantània en línia
2. Informació de contacte:
Nom: Alícia
Telèfon:+8618509260106
Correu electrònic:alice@xaheshun.com
Preguntes freqüents
P: Quin és el número CAS i la identitat química bàsica de Lorundrostat API?
A: Número CAS: 1820940-17-7 Fórmula molecular: C₂₄H₃₃N₇O₂, pes molecular: 451,56 g/mol El codi de desenvolupament és MT-4129 -3-9 i l'identificador UNII és KA8W5LDS6Z
P: Quin és l'estat regulador actual de la FDA de Lorundrostat?
R: La FDA ha acceptat la nova aplicació de fàrmacs (NDA) per al lorundrostat per al tractament de la hipertensió en adults. La data d'acció objectiu de la Llei de tarifes d'usuari de medicaments amb recepta (PDUFA) és el 22 de desembre, 2026 . Encara no està aprovada per la FDA-però s'acosta a la fita de decisió normativa.
P: Quin grau/qualitat està disponible actualment per a la contractació?
A: Currently, all commercially available lorundrostat is for research use only (RUO), not for human therapeutic use . Purity ranges from >98% to >99% depenent del proveïdor. L'API GMP de grau-farmacèutic per a la producció comercial encara no està disponible a l'abast de l'aprovació de la FDA.
P: Quines són les indicacions previstes més enllà de la hipertensió?
R: Més enllà de la hipertensió, el lorundrostat també s'està desenvolupant per a la malaltia renal crònica (ERC) i l'apnea obstructiva del son (SAOS).
P: Quines són les consideracions clau de seguretat?
R: Els esdeveniments adversos que requereixen monitorització inclouen hiperpotasèmia, hiponatremia i hipotensió. A Explore-CKD, tres participants van suspendre el tractament a causa d'esdeveniments adversos com hiperpotasèmia i lesió renal aguda . Tanmateix, la selectivitat de 374 vegades no significa cap supressió clínicament significativa de la producció de cortisol basal o estimulada, un diferenciador clau dels agents menys selectius.
Etiquetes populars: investigació de lorundrostat api, fabricants, proveïdors, fàbrica de lorundrostat de la Xina
