Pols d'orforglipron pur al 99%.

Orforglipron és uncompost de molècules petites-sintètiquesproduït mitjançant síntesi química controlada i subministrat com a material de recerca sòlid per a la investigació de laboratori. A diferència dels compostos basats en pèptids, l'orforglipron és amolècula heterocíclica no-peptídicadissenyat per al seu ús en entorns de recerca bioquímica experimental. El format encapsulat serveixúnicament com a mètode físic de contenció i presentaciói fano implica cap via d'administració o mètode d'ús previst. Orforglipron està destinat exclusivament ainvestigació de laboratori controlada in{0}}in vitrorealitzat per professionals qualificats que investiguen compostos de molècules petites-sintètiques.

Nom del producte:

Orforglipron (sòlid encapsulat)

Informació química:

Nom químic:Orforglipron

Identificador alternatiu:LY3502970

Fórmula molecular: C₄₈H₄₈F2N₁₀O₅

Pes molecular:~886,95 g/mol

Classe composta:Compost sintètic de recerca de molècules petites-

Tipus químic:Molècula petita heterocíclica no-peptídica

Estructura molecular

Regulació de la glucosa en sang (activitat anti-diabètica)Millora la secreció d'insulina-depenent de la glucosa de les cèl·lules beta pancreàtiques només quan el sucre en sang està elevat. Suprimeix l'alliberament de glucagó de les cèl·lules alfa per reduir la producció de glucosa hepàtica. Aquest efecte redueix la glucosa en sang en dejuni i postprandial sense provocar un alt risc d'hipoglucèmia. Està desenvolupat per al tractament de la diabetis mellitus tipus 2.

Supressió de la gana i reducció de pesEn activar els receptors GLP-1 al centre de la gana hipotalàmic, redueix els desitjos d'aliments, redueix la ingesta de calories i allarga el temps de buidatge de l'estómac. Redueix eficaçment el pes corporal i la massa de greix corporal en subjectes obesos. Aquesta és la seva aplicació principal investigada per al control de l'obesitat.

Millora dels trastorns metabòlicsEl compost millora la sensibilitat a la insulina en teixits perifèrics, inclosos el fetge i el múscul esquelètic. Ajuda a reduir el greix visceral, reduir els nivells de triglicèrids i millorar els perfils metabòlics generals.

Efectes protectors cardiometabòlicsEls estudis preclínics demostren que l'activació a llarg-GLP-1R pot alleujar l'estrès oxidatiu i la inflamació de baix-grau. L'orforglipron mostra beneficis potencials per reduir els factors de risc cardiovascular relacionats amb l'obesitat i la diabetis.

Avantatges farmacològics clau addicionals

L'estructura química-de molècules petites permet una excel·lent absorció oral, eliminant la necessitat d'injecció subcutània.

Alta selectivitat del receptor; té una activitat d'unió mínima contra altres receptors de pèptids, la qual cosa redueix-els efectes secundaris objectiu.

Perfil farmacocinètic favorable amb una llarga-vida mitjana, que admet una dosi-diària oral.

Exempció de responsabilitat

La pols d'orforglipron només és estrictament per a investigacions preclíniques de laboratori. Encara es troba en assaigs clínics i no ha obtingut l'aprovació de comercialització com a medicament acabat. No es permet cap-administració.

Avaluació in-in vitro del comportament de petites-molècules sintètiques en sistemes d'assaig bioquímic o molecular

Investigació de laboratori de les relacions estructura-propietat de compostos heterocíclics de recerca

Desenvolupament de mètodes analítics que inclouen materials experimentals de molècules petites{-no peptídiques

Recerca comparada amb molècules sintètiques relacionades estructuralment en condicions controlades de laboratori

1. Norma General d'Administració

Via: Administració oral, un cop al dia, amb o sense àpats.

Escalada de dosi: Mantingueu cada nivell de dosi peralmenys 4 setmanes (30 dies)abans d'augmentar la dosi per minimitzar els efectes secundaris gastrointestinals.

Reducció de la dosi: reduïu la dosi si els pacients presenten nàusees, vòmits o diarrea persistents.

2. Fase 3 Dosificació per a l'obesitat (assaigs ATTAIN)

Calendari d'escalada gradual

Dosi inicial inicial:1 mg un cop al dia(setmana 1-4)

Segon nivell:3 mg un cop al dia(setmana 5-8)

Grau intermedi:6 mg un cop al dia(setmana 9-12)

Dosi de manteniment mitjà:12 mg un cop al dia

Alta dosi de manteniment:24 mg un cop al dia

Dosi màxima d'assaig clínic:36 mg un cop al diaEli Lilly i companyia

Dosis de manteniment habituals per a la pèrdua de pes:

Objectiu de pèrdua de pes moderada: 12 mg al dia

Objectiu màxim de pèrdua de pes: 36 mg per dia

3. Dosificació de la fase 3 per a la diabetis tipus 2 (assaigs ACHIEVE)

La mateixa titulació gradual de la dosi comença amb 1 mg diari, augmentant cada 4 setmanes. Dosis de manteniment de prova aprovades:

Dosi baixa de control glucèmic:3 mg un cop al dia

Dosi terapèutica estàndard:12 mg un cop al dia

Dosi màxima glucèmica + pèrdua de pes:36 mg un cop al diaEli Lilly i companyia

4. Dosi de tauleta acabada aprovada per la FDA (Foundayo)

Com a referència de la concentració del fàrmac formulat: Seqüència de titulació: 0,8 mg → 2,5 mg → 5,5 mg → 9 mg → 14,5 mg → màxim17,2 mg un cop al diaCada nivell de dosi es manté durant un mínim de 30 dies abans de la valoració ascendent.

5. Ajust de dosificació per a poblacions especials

Insuficiència hepàtica o renal lleu a moderada: no cal modificar la dosi en estudis clínics.

Pacients grans (més o igual a 65 anys): s'inicia amb la dosi inicial més baixa i disminueix la velocitat de titulació.

Pacients amb-malaltia gastrointestinal preexistent: mantingueu dosis de manteniment més baixes per reduir les reaccions adverses.

6. Dosi preclínica en animals (referència per a proves de pols a granel)

Interval de dosi oral de rosegadors: 1-15 mg/kg de pes corporal diari.

La pols cristal·lina crua d'orforglipron no es pot utilitzar directament per a la dosificació oral humana a causa de la poca biodisponibilitat sense tecnologia de formulació.

Aquest agent roman en desenvolupament clínic; La pols API a granel només es limita a la R+D farmacèutica.

No l'administreu-conjuntament amb altres agonistes del receptor GLP-1 per evitar la toxicitat solapada.

1. Reaccions adverses més freqüents (lleus a moderades, depenent de la-dosi)

Aquestes reaccions gastrointestinals es produeixen principalment durant el període d'escalada de la dosi i disminueixen gradualment després que el cos s'adapta.

Nàusees: el símptoma més freqüent, la incidència oscil·la entre el 29% i el 36% en grups de dosis mitjanes i altes-.

Restrenyiment, diarrea, vòmits: major incidència amb la dosi oral diària en comparació amb els pèptids GLP-1 injectables.

Indigestió, inflor abdominal, reflux àcid, flatulència, dolor d'estómac superior.

Altres reaccions lleus: mal de cap, fatiga, pèrdua lleu de gana.

La majoria dels símptomes gastrointestinals es resolen en poques setmanes si la dosi augmenta lentament. Aproximadament entre el 5% i el 8% dels participants interrompen el tractament a causa de molèsties digestives persistents.

2. Efectes secundaris sistèmics menys freqüents

Taquicàrdia: augment lleu de la freqüència del pols en repòs, generalment asimptomàtica.

Hipotensió lleu: risc més elevat en pacients que prenen medicaments antihipertensius simultàniament.

Deshidratació transitòria causada per vòmits i diarrea, que pot desencadenar canvis temporals de la funció renal.

Aprimament del cabell (casos esporàdics reportats en-assaigs a llarg termini)foundayo.lilly.com.

Risc d'hipoglucèmia lleu quan es combina amb fàrmacs per a la diabetis amb insulina o sulfonilurea; no hi ha hipoglucèmia evident quan s'utilitza sol.

3. Esdeveniments adversos rars però greus (risc de classe per a agonistes del receptor GLP-1)

Pancreatitis aguda: casos rars reportats. Els pacients amb dolor abdominal superior intens i persistent han de suspendre l'ús immediatament.

Trastorns de la vesícula biliar: es poden produir colelitiasi i colecistitis aguda amb una ràpida pèrdua de pes.

Lesió renal aguda: secundària a vòmits greus, diarrea i pèrdua de líquids.

Risc de tumor de tiroides: els agonistes de GLP-1 tenen un risc teòric de carcinoma medul·lar de tiroides. Aquest agent està contraindicat per a pacients amb antecedents personals o familiars de neoplàsies de tiroides.

No s'han confirmat casos de reacció al·lèrgica severa, dany a la retina o neuropatia isquèmica en grans assaigs clínics.

4. Correlació de dosis

Dosi baixa (1-6 mg al dia): només nàusees lleus i restrenyiment; taxa d'interrupció molt baixa.

Dosi mitjana (12 mg diaris): eficàcia i tolerabilitat equilibrades, la dosi de manteniment preferida.

Dosi alta (24-36 mg diaris): majors taxes de vòmits i malestar gastrointestinal.

5. Avisos especials de població

Els pacients amb gastritis crònica, SII o malaltia d'úlcera pèptica tenen una intolerància gastrointestinal empitjorada.

Les persones embarassades o en període de lactància han d'evitar l'administració.

Els pacients amb insuficiència renal o hepàtica necessiten una titulació de dosi més lenta i un seguiment estret.

No combineu amb altres agonistes de GLP-1, que amplificaran dràsticament els efectes secundaris.

Altres matèries primeres nootròpics també disponibles

Termini de lliurament:Uns 3-5 dies laborables després del pagament.

Paquet: 1 kg/bossa de paper d'alumini; 25 kg en bidons de fibra- amb dues-bosses de plàstic a l'interior

Net pes:25kgs/tambor/pes brut: 28kgs/tambor

Mida i volum del tambor:DI42cm × H52cm, 0,08 m³/tambor

Emmagatzematge:Emmagatzemat en un lloc sec i fresc, allunyat de la llum forta i la calor.

Vida útil:Dos anys si s'emmagatzema correctament.

Etiquetes populars: pols d'orforglipron pur 99%, fabricants de pols d'orforglipron pur 99% de la Xina, proveïdors, fàbrica